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El uso de este fármaco en la farmacología deportiva tiene como objetivo mejorar la resistencia y lograr una definición muscular más pronunciada y marcada.
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Para culturistas principiantes, se recomienda comenzar con una dosis de 25mg al día, preferiblemente por la mañana.
La mesterolona se desarrolló para tratar diversas enfermedades asociadas con una deficiencia de hormonas sexuales masculinas.

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